+7 978 53 222 52
Бесплатная линия
time
Время работы:
Пн-Пт 9:00-19:00
Сб-Вс 9:00-18:00
phones
Телефоны:
+7 978 53 222 52
Бесплатная линия
Меню
Фото Чирков Сергей Юрьевич 2
Автор:
Чирков Сергей Юрьевич
Врач психиатр-нарколог
Стаж 19 лет
Дата публикации: 23.10.2022
Последнее изменение: 17.11.2022
7

Азалептин: свойства препарата и область применения

В ХХI веке отмечается скачок заболеваний психоневрологической природы. По данным исследования ВОЗ почти 10% всего населения земного шара имеет те или иные психоневрологические заболеваний. По другим данным, болен каждый 5 человек. Такие показатели являются причиной активного развития фармакологии в области разработки препаратов для лечения психоневрологических заболеваний. Одним из таких препаратов является Азалептин. Данный препарат используется для лечения острых и хронических форм шизофрении, маниакально-депрессивного психоза, различных психопатиях, эмоциональных и поведенческих расстройствах. Но препарат применяется не только в медицинских целях. Данное лекарственное средство получило распространение в рекреационных целях. Эффекты данного препарата используются зависимыми людьми для получения эйфории. Каковы же основные эффекты препарата, можно ли назвать Азалептин наркотиком, есть ли побочные эффекты – рассмотрим данные вопросы в статье.
Азалептин: свойства препарата и область применения

Общие сведения

Препарат Азалептин имеет таблетированную форму выпуска. Действующим веществом данного лекарственного средства является Клозапин. Одна таблетка содержит 100мг действующего вещества, а также ряд вспомогательных веществ: микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, повидон, пласдон, кальция стеарат. Данный препарат относят к списку антипсихотических препаратов (нейролептики).

Данный препарат быстро и практически со 100% биодоступностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. В печени данный препарат проходит стадию биотрансформации и образует либо вовсе неактивные метаболиты, либо частично инактивированные.

Действующее вещество Азалептина – Клозапин, является первым атипичным антипсихотиком. Отличие от традиционных антипсихотиков данного препарата заключается в том, что он достаточно редко вызывает экстрапирамидные нарушения, а также лучше переносится и меньше влияет на синтез и секрецию пролактина.

Разработка препарата была начата в 60-е годы ХХ столетия. Синтезирован Клозапин в том виде, в котором он известен сейчас, был лишь в 1960-х годах. Но при применении возникли неожиданные последствия. В 1970-х годах в Финляндии умерла половина из 16 пациентов, которые лечились данным препаратом. На фоне приема у них развился агранулоцитоз, это патологическое состояние, при котором уровень лейкоцитов значительно понижается, а резистентность к бактериальным и грибковым инфекциям резко падает. После таких результатов лечения, данное лекарственное средство запретили в США и во многих других странах. Но 1990-е годы данное лекарственное средство все же смогло себя оправдать и вновь поступило в продажу. Такое решение было связанно с тем, что Клозапин оказался эффективен при шизофренических психозах. Решающим моментов терапии данным препаратом оказалась правильно подобранная доза, а также схема приема. При соблюдении дозировки и предписаний врача – препарат приносит больше пользы, чем вреда. Азалептин назначается лечащим врачом, безрецептурная продажа данного препарата запрещена.

Механизм действия Азалептина

Главная мишень Клозапина – дофаминовые рецепторы некоторых областей головного мозга, это и ретикулярная формация, и область рвотного центра. Блокада рецепторов ретикулярной формации оказывает седативное действие, а воздействие на рецепторы рвотного центра обуславливает противорвотный эффект. Препарат также экранирует допаминовые D2- рецепторы в мезолимбической и мезокортикальных структурах головного мозга. Еще одно действие – гипотермическое. Оно достигается блокадой рецепторов допамина в гипоталамусе.

Препарат не влияет на когнитивные функции пациента, не вызывает неприятных субъективных ощущений, снижает порог судорожной готовности. При терапии данным лекарственным средством наблюдается некая поэтапность эффектов. Самое быстрое действие – снотворное и седативное, а также снижение тревожности, агрессивности, психомоторного возбуждения. Через 1-2 недели достигается антипсихотическое действие, а через 20-40 дней купируются симптомы негативизма.

Препарат Азалептин называется атипичным нейролептиком неспроста. Данный препарат не вызывает побочных эффектов и нежелательных реакций в таких количествах, как классические нейролептики. Данное лекарственное средство активно применяется для лечения мании, биполярного расстройства, острой и хронической шизофрении, а также значительных отклонений в поведенческих реакциях. Препарат вкупе с другими лекарственными средствами вызывает синергизм. Это явление, при котором эффекты лекарственных средств суммируются или потенцируются. Азалептин способен усиливать действие некоторых снотворных, седативных, снотворных средств. Но это не единственный вид синергизма. Такое явление возникает также при совместном приеме с алкоголем и наркотическими препаратами. Сочетание таких веществ может вызывать чрезмерную седацию, сонливость, кому и даже смерть.

Препарат снижает риск суицидального поведения. Этот эффект был выявлен в ходе исследования, в котором приняли участие 980 пациентов. Длительность исследования составляла 2 года. Результаты были таковы: более чем на 24% снизился риск суицидальных реакций. Это очень важный показатель при лечении таких заболеваний, так как суицид – частое явление при расстройствах такого типа.  Риски повторного возникновения суицидальных проявлений определяется лишь особенностями конкретного пациента, его историей болезни, специфической симптоматикой.

Противопоказаниями для применения Азалептина служат: повышенная чувствительность к Клозапину, аллергические реакции, затрудненность проведения регулярного клинического анализа крови для определения лейкоцитарной формулы, гранулоцитопения, агранулоцитоз в истории болезни, применение химиотерапии, нарушения функционирования костного мозга, эпилептические припадки, алкогольный делирий, кома, интоксикации, коллапс, состояния связанные с угнетением ЦНС, почечная, сердечная, печеночная недостаточность, воспаление миокарда, эндокардит, тошнота, анорексия, желтуха, кишечная непроходимость, детский возраст до 18 лет.

Рекомендуется применять данный препарат с осторожностью при некоторых заболеваниях и состояниях: риск развития нарушений мозгового кровообращения, у пациентов с деменцией, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольной глаукомой, расстройства перистальтики, язве желудка, панкреатите. Применение при беременности возможно, но прием препарата возможен только в том случае, если польза для матери выше вреда для плода. А вот применение при лактации и грудном вскармливании недопустимо. Препарат может влиять на фертильность пациентов. У женщин может возникать аменорея, но это имеет строго индивидуальный характер.

Применение наркозависимыми

Азалептин не входит в список наркотических средств. Но это не мешает наркозависимым применять данное лекарственное средство в рекреационных целях. Это объясняется особенностью его действия, в частности способности вызывать эйфорию. Азалептин оказывает выраженное седативное и тормозящее действие на ЦНС. Наркозависимые часто страдают повышенным уровнем тревоги, нервозность – эти симптомы эффективно купируются Клозапином. Прием данного препарата с наркотическими веществами и алкоголем вызывает усиление эффектов этих веществ. Это еще одна причина применения Азалептина в рекреационных целях. По статистике, данное лекарственное средство применяется в рекреационных целях намного чаще чем другие нейролептики.

Расстройства сна – еще один неприятный симптом, возникающий у наркозависимых. Клозапин способен ускорить процесс засыпания и делает сон более долгим и глубоким. Зависимые люди часто применяют Азалептин для улучшения качеств сна, устранения бессонницы и кошмаров. В связи с активным применением данного лекарственного средства в среде наркозависимых, данное лекарственное средство внесли в список сильнодействующих средств в 2013-м году, что означает продажу его без рецептурного бланка незаконной.

Если вы или ваши родные столкнулись с проблемой наркотической зависимости, рекомендуем вам обратиться за специализированной помощью, помощь будет оказана абсолютно анонимно.

Возникновение и протекание синдрома отмены

Синдром отмены – это группа симптомов, которая может проявится, когда пациент резко прекращает прием веществ, к которым привык организм за время приема. Если данный синдром наблюдается при отмене психоактивных веществ, то его могут называть абстинентным синдромом.

При отмене Азалептина, как и других нейролептиков, стоит учитывать индивидуальные обстоятельства. К таким относят: историю болезни, анамнез, тяжесть заболевания. Во избежание синдрома отмены – препараты отменяют медленно, постепенно снижая дозировку. Но в редких случаях, при возникновении аллергической реакции, сердечной или почечной недостаточности – препарат отменяют мгновенно, для предотвращения усугубления состояния. Но при резкой отмене, возрастает риск возникновения психоза, который отличался еще большей выраженностью, чем до лечения препаратами. Возникновение такого психоза может еще больше усугубить ситуацию, больному может потребоваться скорая медицинская помощь.

Клозапин можно отменять только при наличии объективных признаков успешной терапии: стабильность и регулярность сна, состояние спокойствия у больных с тревожными расстройствами, улучшении картины деменции. Стоит отменять данный препарат и при условии, что он не оказал ожидаемых терапевтических эффектов. Отмена препарата также зависит от заболевания, в следствие которого он был назначен. К примеру, при психотической депрессии, специалисты рекомендуют отменять Клозапин при купировании психотических проявлений, а депрессивные симптомы купируются дальнейшим приемом антидепрессантов.

Под контролем врача препарат отменяется в таких случаях:

  • Достижение стойкой ремиссии в течении года, при условии, что психоз, послуживший причиной назначения, был непродолжительным, эпизодическим.
  • При купировании симптомов биполярного расстройства.
  • Если же приступы психоз встречались более 2-х раз и были длительными – продолжительность терапии может достигать 2-х лет.

Если вы сами решили отменить прием Азалептина – риск синдрома отмены возрастает в разы. Для отмены данного препарата нужны веские причины. Поэтому требуется консультация врача, который составит вам схему отмены препарата.

Побочные эффекты

Самым серьезным и опасным побочным эффектом может стать агранулоцитоз, судорожный синдром, приступы лихорадки, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. К списку самых частых побочных эффектов относят повышенную сонливость и седацию, а также головокружение, запоры, слюнотечение, тахикардию.

Нежелательные проявления возникают в 14% случаев применения Клозапина. Самые частые решения об отмене приема данного препарата возникают при наличии у пациента сонливости, психотических проявлений, лейкоцитопении.

Нарушения возникающие со стороны системы крови: нейтропения, эозинофилия, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз. В 70% случаев возникновение агранулоцитоза наблюдается в первые 20 недель приема. Агранулоцитоз способен приводить к сепсису и летальному исходу. Но при своевременном выявлении данного нарушения, его легко купировать и такое состояние не приведет к опасным последствиям.

Нарушения в обмене веществ: возможно увеличение массы тела, ухудшение протекания сахарного диабета и даже его развитие, кетоацидоз, гипергликемия вследствие нарушения толерантности к глюкозе, увеличение количества холестерола в крови.

Все перечисленные симптомы имеют высокий риск возникновения при лечении пациентов с эпилепсией. В таких случаях пациенту назначается противосудорожная терапия и снижение дозировки Азалептина.

Интоксикация

Передозировка Клозапином может возникать непреднамеренно. Некоторые пациенты замечают снижение эффективности применения препарата и самостоятельно увеличивают дозу, что может быть опасно для здоровья, как физического, так и психического. Но чаще встречается ситуация с передозировкой препаратом вследствие рекреационного применения. Это достигается применением вкупе с другими психоактивными веществами.

Симптоматика передозировки может включать в себя: угнетение рефлексов, отек головного мозга и легких, рвоту, судороги, потерю сознания, сердечную недостаточность, кому, потерю ориентации в пространстве. Все эти симптомы требуют немедленной скорой помощи.

В стационаре пациенту с передозировкой будет проводится терапия, включающая в себя детоксикацию, поддержание жизненно важных функций организма, а также восстановление функций поврежденных органов.

Заключение

Препарат Азалептин применяется для лечения многих психоневрологических расстройств. Данное вещество оказывает действие на дофаминовые рецепторы в структурах головного мозга. Применение препарата возможно только при назначении врача. Рекреационное применение данного препарата опасно для жизни.

Не занимайтесь самолечением. Есть противопоказания - Наркологическая клиника Флагман
Противопоказания:

Обратите внимание, это крайне важно!

Эффективное лечение зависимости –  это точное соблюдение рекомендаций специалистов соответствующего профиля. Не занимайтесь самолечением, это может быть опасно для вашей жизни и здоровья.

Поделиться статьей
Список литературы:
  1. Результаты клинического исследования новой формы атипичного антипсихотика Азалептина Ретард – Счастный Е.Д., Полежаев П.К., Юрченко А.О., Шмыкова Н.А., Леонов К.А.
  2. Нарушения лабораторных показателей при отравлениях Азалептинов и смесью психотропных препаратов – Ильяшенко К.К., Лужников Е.А., Ермохина Т.В., Белова М.В., Давыдов Б.В.
  3. Пути повышения эффективности терапии у больных с острыми тяжелыми отравлениями Азалептином, осложненными острой дыхательной недостаточностью смешанного генеза – Шилов В.В., Андрианов А.Ю., Лоладзе А.Т., Батоцыренов Б.В.
  4. Клозапин: механизмы токсичности и побочных эффектов – Бабкина А.С., Голубев А.М., Сундуков Д.В., Баширова А.Р., Голубев М.А.