Бупренорфин

Каждый человек рано или поздно сталкивается с болью. Это может быть зубная, головная, суставная боль или боли в животе, грудной клетке. Обычно от выраженного болевого синдрома отлично помогают нестероидные противовоспалительные препараты, а также ненаркотические анальгетики, анальгетики-антипиретики, спазмолитики и местные анестетики. Долгое применение таких лекарственных средств также невозможно, так как практически все обезболивающие оказывают токсическое действие на клетки печени. Но бывают ситуации, когда боли достигают такого уровня, что все перечисленные препараты не оказывают должного эффекта. Такая ситуация складывается по нескольким причинам: онкологические заболевания, тяжелые травмы, нейродегенеративные заболевания с выраженным болевым синдромом. В таких случаях применяют опиоидные анальгетики. К списку опиоидов относят: Морфин, Оксикодон, Бупренорфин и многие другие. Опиоидные анальгетики отличаются высоким потенциалом формирования наркотической зависимости, поэтому назначаются в крайнем случае, кратковременно или в паллиативной терапии. В данной статье разберем: механизм действия, фармакологические эффекты Бупренорфина, возможные методы лечения наркотической зависимости.

Бупренорфин – это…

Бупренорфин относится к полусинтетическим опиоидам. Активное применение препарата сконцентрировано в хирургической и онкологической практике. Кроме медицинского применения, Бупренорфин применяется с рекреационной целью. Препарат выпускается в таблетированной форме, а также в растворе для инъекций, в виде TTC (трансдермальная терапевтическая система), а также в виде буккальной пленки.

Бупренорфин достаточно противоречивое вещество. С одной стороны – вызывает наркотическую зависимость, с другой – в некоторых странах применяется для лечения наркотической зависимости в сочетании с другими препаратами. Такая двойственность заключается в характере применения, наличии показаний. Опытный специалист, выписывая такой препарат оценивает все риски, тщательно рассчитывает дозу, схему приема. При рекреационном применении, дозировка часто находится на грани опасности, а прием проводится бесконтрольно, беспорядочно. Рекреационное применение Бупренорфина носит опасный характер, так как влечет за собой множество патологий внутренних органов и систем, а также высокий риск развития передозировки. Стоит отметить, что рекреационное применение носит исключительный характер, некоторые исследования указывают на отсутствие эйфории при применении Бупренорфина.

Бупренорфин – название действующего вещества. Существуют также торговые названия препарата: Анфин, Бупранал, Норфин, Suboxone и т.д.

Механизм действия препарата

Так как препарат относится к опиоидному ряду, его действие сконцентрировано на опиоидных рецепторах. Влияние препарата носит агонистический характер. В отличии от Морфина, Норфин является частичным агонистом μ- рецепторов, а также блокатором к-опиоидных рецепторов. Такое воздействие на рецепторный аппарат, позволяет оказывать анальгетический эффект. При этом, эффект от лекарственного средства сохраняется достаточно долго, до 6-8 часов.

Биодоступность препарата зависит от применения. Препарат плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому рекомендуется применение вещества сублингвально. Также большей эффективностью, по сравнению с пероральным приемом, обладает внутримышечное введение вещества.

Применение Бупренорфина приносит не только анальгетический эффект, но и ряд сомнительных реакций: развитие тошноты, иногда рвота, головные боли схожие с мигренью, сухость слизистых, потливость.

Заместительная терапия Бупренорфином

Современные тенденции лечения опиоидной зависимости включают в себя заместительную терапию Бепренорфином. Особенно распространена данная практика в европейских государствах. Ранее, для таких целей применяли Метадон. Около 40 лет Метадон был золотым стандартом заместительной терапии. Далее активное применение нашли антагонисты опиоидных рецепторов, которые вызывая блокаду рецепторов, препятствовали связыванию наркотиков с рецепторным аппаратом. Таким препаратом был Налтрексон. Данное лекарственное средство применяется и на сегодняшний момент, но в комбинированной терапии.

Мысль, о возможном применении Бупренорфина для лечения опиоидной зависимости, возникла вследствие особенностей его действия. Препарат сочетает в себе механизмы действия как Метадона, так и Налтрексона. Бупренорфин купирует симптомы наркотической абстиненции от опиоидов, снижает тягу к наркотическим веществам и помогает справляться с зависимостью. Такая терапия особо широко распространена в Великобритании, Португалии, Швеции, Норвегии, Польше, Австралии.

Иногда в терапии применяют препарат под названием Suboxone. В состав входит Бупренорфин и Налоксон. При употреблении препарата внутрь, Налоксон практически не всасывается, соответственно и эффекта не оказывает. Бупренорфин же обладает высокой биодоступностью. Но такой прием практически не вызывает наркотического опьянения, а лишь справляется с абстиненцией. Словить «приход» от употребления данного препарата возможно при внутривенном введении. Если растворить таблетку в изотоническом растворе, отфильтровать микрокристаллическую целлюлозу и ввести внутривенно, вместо эйфории, пациент почувствует лишь тяжелую абстиненцию, так как Налоксон сильнее воздействует на опиоидные рецепторы и блокирует их. Такое хитрое сочетание придумано для предотвращения распространения наркотика, ведь рекреационное применение в таком случае становится невозможным.

Бупренорфин при заместительной терапии назначается в небольших дозах и при должном соблюдении всех рекомендаций врача имеет высокий профиль клинической безопасности. Замещение Метадона Бупренорфином также основывается на меньшем воздействие препарата на когнитивные функции, память и моторику кишечника.

Бупренорфин способен оказывать противотревожный и антидепрессивный эффект, что также способствует назначению его лицам с наркотической опиоидной зависимостью. Отмена препарат проводится постепенно, для предотвращения развития синдрома отмены.

Побочные эффекты и последствия употребления Норфина

Так как препарат Норфин применяется сублингвально или внутрь, при употреблении наблюдаются нарушения со стороны пищеварительной системы. Это связано с воздействием на слизистую желудочно-кишечного тракта, а также расстройством нервной регуляции. Основными симптомами нежелательных эффектов являются: тошнота и рвота, частые запоры, сухость слизистой рта, дисфагия, отсутствие аппетита, холестаз, боли в эпигастральной области, токсическое поражение печени, атония, паралич кишечника, метеоризм, желудочное и пищеводное кровотечение.

Норфин также способен воздействовать на сердечно-сосудистую систему: критическое понижение артериального давления, учащенное сердцебиение, атриовентрикулярная блокада, снижение частоты импульсаций из синусного узла, повреждение эндотелия сосудов. Такие нарушения могут приводить к инфарктам, атеросклерозу, кровотечениям из поврежденных сосудов.

Дыхательная система также может страдать от применения данного лекарственного средства из-за достаточно сильного угнетающего влияния на дыхательный центр продолговатого мозга, а также из-за способности вызывать бронхоспазм, спонтанный ателектаз, фиброз легочной ткани.

Нервная система оказывается в эпицентре воздействия препарата, поэтому с ее стороны также можно ожидать развитие многих побочных эффектов. К таким симптомам относят: повышенную сонливость, утомляемость, усталость, обмороки, головокружения, головные боли по типу мигрени, нарушения анализаторных систем, эйфорию, тремор, размашистость движений, атаксию, неустойчивость походки, нервозность, депрессию, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, бессонницу, нарушение циркадных ритмов, ночные кошмары и делирии.

Норфин способен воздействовать на функциональное состояние мочеполовой системы. Обычно при применении Норфина происходит снижение диуреза, болезненный спазм мочеточников, боли при мочеиспускании, снижение сексуальной активности, потенции, кроме этого возникает нарушение оттока мочи, гиперплазия предстательной железы у мужчин, временное бесплодие у женщин.

Иногда препарат вызывает аллергические реакции, проявляющиеся зудом, множественными высыпаниями, дерматитом, свистящим дыханием, покраснением лица, отеками и ларингоспазмом.

При рекреационном применении Норфина нередко возникает передозировка. Обычно такое состояние может проявиться потливостью, спутанностью сознания, головокружениями, сонливостью, сосудистым коллапсом, нервозностью, миозом, брадикардией, затрудненным дыханием, инспираторной отдышкой, резким повышением внутричерепного давления, судорогами и остановкой сердечной и дыхательной деятельности.

При этом, передозировка может быть, как хронической, так и острой. Хроническая интоксикация проявляется менее ярко и может длиться месяцами, в отличие от острой, которая в любой момент может стать причиной смерти пациента. Меры помощи при передозировке Норфином включают в себя детоксикацию, поддержание жизненно важных функций организма и дальнейшую терапию наркотической зависимости.

Формирование наркотической зависимости

Наркотическая зависимость от Бупренорфина возникает достаточно редко, так как препарат назначается короткими курсами, а потенциал формирования наркотической зависимости невысокий. Единственным признаком, указывающим на развившуюся зависимость, может стать абстиненция. Такое состояние возникает при резкой отмене препарата.

Заключение

Бупренорфин и его аналоги – современные опиоидные препараты, имеющие достаточно хорошие показатели в клинических и лабораторных исследованиях. Препарат безопасен при применении в медицинской практике, с условием соблюдения дозировки и схемы лечения.