Сб-Вс 9:00-18:00
Фентанил: применение и последствия
Проблема обезболивания существует многие тысячи лет. В современном мире анальгезии добиваются хирурги при проведении оперативных вмешательств, стоматологи, и даже терапевты. Такая распространенность проблемы явилась причиной разработки многих болеутоляющих средств. Первым анальгетиком, разработанным еще в 1853 году, была ацетилсалициловая кислота. Опиоидные анальгетики получили официальное распространение в медицинской практике несколько позже – в 1898 году. Данная группа препаратов не так многочисленна, как многие другие. К опиоидным анальгетикам относят: Гидрокодон, Оксикодон, Морфин, Метадон и Фентанил. В данной статье речь пойдет про опиоидный анальгетик Фентанил. В каких случаях может назначаться Фентанил, возможно ли приобрести препарат без рецепта, и каковы последствия употребления данного препарата – ответим на эти вопросы в данной статье.
Структура препарата
Фентанил, как упоминалось ранее, является опиоидным анальгетиком. По номенклатуре ИЮПАК данное вещество получило название N-фенилпропанамид. Это синтетический опиоид, который в современном мире возможно купить лишь по рецепту врача. Это связанно с высоким процентом формирования зависимости при применении данной группы веществ. По механизму действия Фентанил относят к агонистам опиоидных рецепторов. Причем специалисты подчеркивают, что активность Фентанила может превышать по силе морфин в десятки раз. Но действие Фентанила не долгое. На данный момент препарат выпускается в виде цитрата. Главная область применения – анальгетик при операционных вмешательствах, применяемый в основном в анестезиологии. Раньше данный препарат допускался к применению в нейролептаналгезии, при сочетанной терапии с нейролептиками.
Ни один препарат не выпускается на рынок без соответствующих исследований, поэтому рассуждать о небезопасности препарата нельзя. «Всё есть яд, и ничто не лишено ядовитости, одна лишь доза делает яд незаметным» — Парацельс. Именно так считают и современные фармакологи. В разумной дозировке и при наличии показаний даже опиоидный анальгетик может приносить больше пользы, чем вреда. У Фентанила имеются свои плюсы и минусы: плюсом является высокое сродство к опиоидным рецепторам, а минусом будет высокий риск формирования зависимости.
Высокое сродство к опиоидным рецепторам делает Фентанил мощнейшим анальгетиком, это превосходное обезболивающее средство. Кроме болеутоляющего свойства, Фентанил обладает успокаивающим эффектом. На сегодняшний день в медицинской практике разрешено использование трех аналогов данного анальгетика: суфентанил, альфентанил, ремифентанил. Преимущество данных препаратов – быстрое наступление эффекта, кратковременность действия и удобство внутривенного введения при анестезии. На этом плюсы заканчиваются. Способность Фентанила вызывать зависимость была открыта еще в прошлом столетии. Синтезирован Фентанил был в 1959-м году, а уже в 1964 году данное лекарственное средство было помещено под особый международный контроль. В 80-е годы прошлого столетия Фентанил и содержащие его препараты стали печально известны благодаря многочисленным случаям передозировки. Препарат входит в Перечень 1, в соответствие с единой Конвенцией о наркотических средствах 1961-го года, а далее в этот список включились все аналоги препарата.
Разберем некоторые особенности введения, действия и применения Фентанила. При внутривенном введении Фентанил быстро оказывает эффект, в течении 3-х минут, а продолжительность действия от 10 до 20 минут. Фентанил можно применять как для местной анестезии, так и для общей. Также данный анальгетик можно применять в послеоперационном периоде, инъекции Фентанила повторяют каждые 3-4 часа после хирургического вмешательства.
Основными показаниями применения Фентанила могут быть: острые боли при инфаркте миокарда, стенокардии, инфарктах легких, печеночной и почечной колике.
Развитие Фентаниловой зависимости является социально важной проблемой. Это также связано с тем, что кроме незаконной покупки препарата, существует также подпольное производство данного вещества. В конечном итоге, проблема заключается не только в возможной передозировке, но и в неравномерности распределения вещества по лекарственным формам. В одной подпольно произведенной таблетке может содержаться дозировка в 2 раза превышающая указанную, а в другой и вовсе может не быть действующего вещества. В дальнейшем, при госпитализации пациента, врач не может четко определить количество принятого вещества и соответственно не может быть уверен в дальнейшем лечении.
Оказываемые эффекты Фентанила
Фентанил доступен по рецепту врача в нескольких формах. Данный препарат может выпускаться в форме назального спрея, в форме раствора в ампулах, а также в трансдермальных терапевтических системах, которые устанавливаются больным в случае сильнейших болей хронического характера. Существует диапазон терапевтической дозы, это то количество вещества, применение которого будет безопасно и эффективно. Терапевтическая доза рассчитывается на вес больного. В среднем, ТД может варьироваться от 2 до 40 мкг, но в редких случаях препарат назначается и в большей дозировке. К таким мерам прибегают в крайних случаях – при невозможности излечения больного и при оказании паллиативной помощи.
Фентанил значительно повышает активность противоболевой системы. Механизм заключается в нарушении передачи сигнала по нервным путям к подкорковым образованиям головного мозга. Но нервная система и опиоидные рецепторы лежат по всему нашему организму, поэтому Фентанил может оказывать множество эффектов, помимо обезболивания. При применении Фентанила могут наблюдаться следующие эффекты: ускорение наступления сна, успокаивающий эффект, уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, замедление работы дыхательного центра, активация блуждающего нерва, который оказывает парасимпатическое влияние, спазм гладкой мускулатуры и сфинктеров, вследствие это наблюдается угнетение перистальтики желудочно-кишечного тракта, снижение почечного и печеночного кровообращения, возможно наступление чувства эйфории и счастья. Фентанил тормозит условные рефлексы, угнетает регуляторную деятельность ЦНС.
Каждый из этих эффектов оказывается в различных дозировках. В малых дозах препарат может оказывать лишь местное анальгезирующее действие, а в больших – нарушать пищеварительные функции и даже спровоцировать приступ брадикардии, понижение артериального давления и атонию, дыхательную, почечную и печеночную недостаточность. В ранних исследованиях были выявлены токсические эффекты Фентанила при контакте с кожей пациента. Но в новых исследованиях данное утверждение не подтверждается. Также известно синергическое действие Фентанила с гипотензивными средствами, препаратами с седативным эффектом, антиаллергическими средствами. Фентанил усиливает действие данных препаратов, именно поэтому назначение этого лекарственного средства требует подробного изучения анамнеза, а также коррекции медикаментозной терапии.
Рекреационное употребление
Так как Фентанил относится к опиоидным анальгетикам, данный препарат имеет такой же высокий потенциал формирования зависимости как Морфин, Метадон и другие. Волна распространение Фентаниловой зависимости пришлась на 70-е годы ХХ века. В то время препарат активно применялся в ветеринарной практике, а также постепенно внедрялся в повседневную практику медицинских организаций. Хотя препарат и входил уже тогда в списки препаратов под особым контролем, но медицинские работники имели неограниченный доступ к данному лекарственному средству. Именно поэтому стали появляться первые сообщения о злоупотреблении и случаях интоксикации медицинских работников. При невозможности достать очередную ампулу, зависимые люди жевали, курили или вымачивали трансдермальные системы, для дальнейшего употребления.
Длительное применение Фентанила ведет к развитию наркотической зависимости, которая проявляется намного разнообразнее чем другие опиоидные зависимости. Самый частый метод применения – внутривенное введение, но не исключается курение, вдыхание и принятие внутрь. Применение Фентанила не только вызывает анальгезию, но и может приводить к потере сознания.
Кроме Фентанила было разработано огромное количество его аналогов, которые были выведены для обхождения закона. К этому списку относят тиофентанил, ацетилфентанил, карфентанил, оксифентанил, бутирфентанил, акрилфентанил, 3-метилтиофентанил, охмефентанил. Действие каждого средства из данного списка специфично. Но эффекты зависят не только от вида препарата и его химической формулы, а также от самого пациента. Важную роль играет самочувствие пациента, его психологическая лабильность, подвижность нервной системы, тип высшей нервной деятельности, наличие или отсутствие органических поражений в нервных волокнах или головном мозге. Так же существует феномен индивидуальной чувствительности, одни пациенты более подвержены влиянию препарата, другие – напротив, для достижения эффекта у последних требуется увеличение дозировки или частоты введения.
Повышение дозы может сыграть злую шутку с пациентом – возможно возникновение передозировки. Летальная доза в таких случаях – около 2 мг. При этом интоксикация встречается достаточно часто, так как при приеме Фентанила риск передозировки очень велик.
Симптоматика передозировки будет напрямую зависеть от степени интоксикации. Незначительная передозировка может проявляться как угнетение кашлевого центра, сильное сужение зрачков, нарушение перистальтики ЖКТ, снижение секреторной активности желез желудка, также возможно возникновение галлюцинаций, уменьшение суточного диуреза или анурия, основной обмен сокращается, наблюдается гипотермия, головокружение, кластерная головная боль, спастические явления в кишечнике, спазм бронхиального дерева, сфинктеров желчевыводящих путей, а также мочеточников. Больной в состоянии передозировки может жаловаться на затруднение и боль при мочеиспускании, вздутие, острые боли в левом подреберье. При таком состоянии происходит угнетение любого вида секреции, снижение остроты зрения, диспепсические расстройства, повреждение слизистой стенки желудка, возможно развитие отека легких и сердца, сильнейшая гипоксия. В конечном итоге, отек головного мозга оказывает разрушающее действие на жизненно важные центры, лежащие в продолговатом мозге. Сдавливание и разрушение сосудодвигательного и дыхательного центра приводит к остановке дыхания и сердцебиения.
Даже небольшое, разовое превышение дозы Фентанила может оказывать токсическое действие. А превышение дозы на постоянной основе ведет к развитию некоторых заболеваний. К таким патологиям можно относить: гастрит, язвенную болезнь, невропатию. Кроме перечисленных последствий возможно аррозивное кровотечение, вследствие повреждения сосудистой стенки. Больше всего подвержены влиянию препарата сосуды печени и почек. Печень также страдает от выраженной гепатотоксичности Фентанила. Разрушение гепатоцитов ведет к циррозу, а это чревато развитием варикозного расширения вен пищевода, печеночной комой и тромбозом в системе воротной вены.
Еще одна проблема рекреационного употребления Фентанила – продажа данного вещества под видом героина наркозависимым людям. Смесь героина с Фентанилом или полная подмена – причина взлета показателей смертности среди героиновых наркоманов. Фентанил обычно стоит дешевле героина. Поэтому данное лекарственное средство является дешевым аналогом других опиоидных наркотиков.
Применение Фентанила в рекреационных целях недопустимо. Это несет огромную опасность для общества. Данная проблема актуальна и по сей день. Высокая смертность от Фентанила конечно привлекает особое внимание правоохранительных органов, но пока этого недостаточно. Распространение наркотических препаратов переходит на новый уровень. Онлайн продажа – главный способ распространение наркотических средств. Если вы или ваши близкие столкнулись с проблемой наркотической зависимости – понадобится немедленная специализированная помощь. Даже несколько дней промедления может стоить вашей жизни или жизни ваших родных. Специалисты нашей клиники окажут вам высококвалифицированную помощь со 100% анонимностью.
Формирование зависимости
Применение Фентанила вызывает не только физическую, но и психологическую зависимость. Причем эйфорию может вызвать даже небольшая доза препарата, но действие его будет очень скоротечным. Для продления этого ощущения нередко наркоманы смешивают Фентанил с другими препаратами. Такой примесью может стать героин, какой-либо нейролептик и другие психостимулирующие препараты. Этим занимаются не только принимающие препарат люди, но и сами дилеры, распространяющие этот состав. Визуально определить, есть ли примеси в препарате – невозможно. Этого можно достигнуть лишь при лабораторном исследовании.
Единожды приняв препарат, зависимости не образуется. Но при частом и регулярном употреблении в организме быстро формируется толерантность к данному препарату. Специалисты утверждают, что зависимость может сформироваться уже после 4 дозы препарата. Стоит отметить, что зависимость нередко возникает и у людей, действительно принимающих Фентанил в качестве терапии, назначенной лечащим врачом. Но при рецептурной терапии специалист может помочь и вовремя скорректировать лечения. Физическая зависимость возникает в первую очередь. Психологическая зависимость обычно формируется на фоне физической и намного труднее поддается терапии.
Физическая зависимость формируется из-за возникновения толерантности к препарату, а также из-за феномена обратной отрицательной связи. Прием опиоидов вызывает состояние, похожее на чувства, испытываемые человеком во время всплеска эндорфина в организме. Это так называемый «гормон счастья». Выделение эндорфина значительно повышает настроение, вызывает эйфорию, легкость, спокойствие и умиротворенность. Эндорфины могут вырабатываться в моменты успеха, счастья, любви и других приятных явлений. Кроме этого, эффекты эндорфина оказываемые на организм схожи с эффектом Фентанила. Эндорфины играют важную роль в ноцицептивной и антиноцицептивной системе, а также молекулы этого вещества могут влиять на темп дыхания, учащать сердцебиение, регулировать активность кашлевого центра, эндокринных желез и перистальтику кишечника.
При частом применении опиоидных наркотиков происходит явление отрицательной обратной связи. Суть данной системы в том, что выделение в организме нейромедиаторов строго регулируется. При выделении нейромедиатора в синаптическую щель, количество этого вещества определяется рецепторами, лежащими в этом синапсе. При недостатке выделившегося вещества, рецептор сигнализирует о недостаточности вещества, передавая сигнал по нервному волокну. Это приводит к синтезу и секреции еще одной дозы нейромедиатора. При избытке нейромедиатора происходит противоположное явление: синтез и секреция данного вещества прекращается. Поступление в организм Фентанила вызывает возбуждение рецепторов в синаптической щели, по нервному волокну идет сигнал, сигнализирующий об избытке эндорфина. Синтез и секреция прекращается. Ежедневное поступление Фентанила практически полностью заменяет эндорфин. В последствие организм привыкает, эндорфин практически не вырабатывается, чувствительность опиатных рецепторов значительно падает. Без очередной дозы наркотика, человек не чувствует счастья, умиротворенности, благополучия. Именно это толкает человека на постоянный прием Фентанила. Кроме этого больному приходится постоянно увеличивать дозировку, так как рецепторам становится мало, они более не чувствуют небольших дозировок.
Последствия употребления Фентанила
Любой наркозависимый человек страдает от множества физических и психических расстройств. Фентанил известен как одно из веществ, полностью разрушающих ткани головного мозга.
Существует несколько симптомов, сигнализирующих об употреблении Фентанила: суженные, не реагирующие на свет зрачки, замедленное дыхание, постоянно приподнятое настроение, речевые нарушения, постоянная сонливость, быстрая утомляемость, апатия, отсутствие аппетита. Симптоматика полностью зависит от стадии зависимости и этапа наркотического опьянения. Первые минуты наркотического опьянения сопровождаются эйфорией, смехом. Далее, спустя пару часов наступает стадия апатии, депрессивных проявлений, эти явления обусловлены прекращением действия Фентанила. На следующей стадии может развиться психоз.
Без надлежащего лечения Фентаниловой зависимости, пациента ждет ряд последствий, многие из которых в дальнейшем не поддаются терапии. Кроме нервной системы Фентанил оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему, почки, печень, желудочно-кишечный тракт, эндокринные железы и даже на иммунную систему.
Смертность от заболеваний сердечно-сосудистой системы долгие годы удерживает лидирующие позиции во всех рейтингах. Патологии сосудов и сердца являются основными причинами летального исхода. Последствия со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются достаточно быстро и доставляют немалый дискомфорт наркозависимому. К таким последствиям относят: снижение кровяного давления до критического уровня, инфаркт, инсульт, ишемическая болезнь сердца, атеросклероз, стенокардия, нарушения системы свертывания и противосвертывающей системы, хроническая гипоксия, вследствие недостатка кислорода в крови. Разберем подробнее механизмы образования последствий. Гипоксия может возникать из-за массового разрушения клеток крови, транспортирующих кислород. Фентанил обладает высокой токсичностью по отношению к кровяным элементам. Кроме разрушения эритроцитов и гипоксии, у пациента может наблюдаться разрушение тромбоцитов, что значительно понижает свертывающий потенциал крови. Именно это служит причиной частых кровотечений. Но, как и любое другое побочное действие, данный эффект строго индивидуален. У некоторых пациентов наблюдаются нарушения противосвертывающей системы. Данную систему называют также системой фибринолиза. Такие изменение влекут за собой изменения реологических свойств крови, что впоследствии служит причиной образования тромбов и тромбоэмболии. Отрыв тромба происходит внезапно. Сгусток состоящий из фибрина и тромбоцитов быстро улетает по кровяному руслу, а потом закупоривает сосуды. Такое явление может произойти в любом органе и сосуде. Точно предсказать в какой части тела произойдет тромбоэмболия невозможно. Закупорка сосудов нарушает трофику или отток от пораженного органа. Последствия могут быть разнообразны: начиная от ТЭЛА (тромбоэмболия легочной артерии), инфарктом головного мозга и заканчивая стазом в системе воротной вены, приводящим к варикозному расширению вен пищевода. Самым страшным последствием употребления Фентанила со стороны сердечно-сосудистой системы является угнетение сосудодвигательного центра, что приводит к остановке сердцебиения и смерти.
Нарушения со стороны дыхательной системы могут иметь как незначительный, так и колоссальный характер. Первые симптомы могут не замечаться пациентом. Это может быть обычная отдышка, давящая боль в области легких. Чаще всего, наркозависимые не придают значения таким симптомам, больному кажется, что ничего не изменилось. Но это лишь начало. Без лечения симптоматика будет прогрессировать, а последствия становиться необратимыми. После банальной отдышки нередко возникает сильнейший бронхоспазм, ларингоспазм. При увеличении дозы возможна остановка дыхания и детальный исход.
Нервная система может реагировать на прием Фентанила такими эффектами: мигрень, кластерная головная боль с явлением неукротимой рвоты, угнетение функций ЦНС, при этом происходит снижение когнитивных способностей, ухудшение памяти, нервозность, ухудшение настроения, судороги. При этом нередко возникает сильное повышение внутричерепного давления. При рассмотрении влияния на ЦНС важно помнить, что центральная нервная система – головной офис всей регуляции нашего организма. Поэтому изменения в ЦНС могут сказываться на любой системе организма, лечить симптоматику в таком случае бесполезно, важно найти этиологию и устранить причину. Самые частые периферические нарушения, возникающие в таком случае – эндокринные патологии.
Нарушения эндокринной функции желез могут проявляться по-разному. Чаще всего страдают поджелудочная и щитовидная железы. Патология поджелудочной железы сказывается недостатком инсулина, а также некоторых пищеварительных ферментов. Щитовидная железа может отвечать на прием Фентанила гипо- или гипертиреозом. Гипотиреоз приводит к набору массы тела, сонливости, сухости кожи и выпадению волос. Гипертиреоз характеризуется абсолютно противоположными симптомами: потеря веса, аритмия, тахикардия, депрессия, апатия, повышение тревожности, тремор и предрасположенность к перевозбуждению ЦНС.
Пищеварению также наносится сильнейший урон. Фентанил способен вызывать тошноту, рвоту, метеоризм. Тошнота и рвота сами по себе приносят дискомфорт, но они также формируют некоторые последствия: постоянное поступление кислого желудочного сока в пищевод приводит к повреждению слизистой оболочки. Далее эпителий пищевода может сменяться с неороговевающего на ороговевающий, что впоследствии приводит к утрате эластичности. Неэластичный пищевод не способен выполнять свои функции. При прогрессировании процесса в пищеводе формируются спайки, что также снижает функциональную способность. Кроме прямого токсического влияния Фентанила, опосредованно развивается хронический стресс. При таком явлении формируется так называемая триада Селье. Одним из проявлений такой патологии становится изъязвление слизистой кишечника, приводящее к неприятным ощущениям и нарушении пищеварения.
Кроме вышеперечисленных заболеваний, могут формироваться и прочие нежелательные реакции: нечеткость зрения, диплопия, нарушения слуха, усиленное потоотделение, ригидность мышц, в том числе дыхательной мускулатуры, аллергическая реакция, зуд, сыпь, дерматит.
Лечение Фентаниловой зависимости
Что делать, если развилась зависимость от Фентанила? Когда пациент или его близкие понимают, что применение Фентанила перестало быть необходимостью, но влечение осталось – необходима помощь специалиста. Самостоятельное лечение от Фентаниловой зависимости редко приносит успех, так как физическое и психическое влечение становится очень сильным. Специалист, который способен помочь в данной ситуации – врач-нарколог и психотерапевт. При обращении к специалисту, помощь будет лежать в рамках стандартной схемы лечения зависимости:
- Первый этап – процедуры, помогающие купировать симптомы ломки. На данном этапе вам предложат лечение капельницами и физиопроцедурами. В редких случаях возможно проведение процедуры гемодиализа, для очищения крови от токсинов и остатков препарата. Чаще всего используют препараты с успокаивающим действием, это могут быть седативные, анксиолитики и транквилизаторы, нейролептики. Кроме этого больным дают обильное питье, для восстановления водно-солевого баланса. В таком случае не подходят пресные напитки, предпочтение отдают бульонам, щелочной воде, киселям, морсам.
- Вторым этапом следует восстановление утраченных функций организма. Этот шаг направлен на сохранение и восстановление здоровья. Лечащий врач обследует пациента и выясняет, какие именно органы были повреждены и какой набор процедур и препаратов нужен конкретному пациенту. Специалист может назначить гепатопротекторы, витаминные препараты, скорректировать гормональный фон.
- Психотерапия. Несмотря на то, что ее выносят в третий этап помощи, психотерапия должна сопровождать больного на всех этапах. Но именно на этом шаге она становится основным методом лечения. Психотерапевт располагает больного к себе, налаживает доверительные отношения, а далее помогает пациенту разобраться в причинах данной зависимости. Кроме этого психотерапия направленна на помощь больному в поиске мотивации для лечения и отказа от наркотиков. Психотерапевт подсказывает больному пути снятия стресса и эффективные способы избежать рецидива.
- Четвертый шаг – кодирование. Зависимость от Фентанила может кодироваться психотерапией.
- Реабилитация. Несмотря на казавшийся успех и полное излечение, не исключен риск рецидива. Реабилитация может проходить как при индивидуальном сеансе со специалистом, так и в групповых занятиях.
Лечение Фентаниловой зависимости просто необходимо наркозависимому человеку. Это помогает избежать ряда нежелательных явлений и последствий. Но самое важное при лечении зависимости – личное желание пациента исцелиться. Невозможно заставить больного обратиться к специалисту, так как это будет не эффективно. Важно убедить наркомана в необходимости терапии.
Заключение
Фентанил – наркотический препарат, необходимый многим больным с неизлечимыми заболеваниями, тяжелыми патологиями, а также в послеоперационном периоде. К сожалению, данный лекарственный препарат применяется с рекреационной целью. Применение данного препарата без особых показаний несет за собой множество последствий, а зависимость формируется очень быстро. Лечение зависимости требует много сил и огромного желания. Именно поэтому своевременное обращение к специалисту – залог скорейшего выздоровления.
нарколога
- Фентанил – Материал из Википедии – свободной энциклопедии.
- Трансдермальные формы Фентанила: фармакологические аспекты терапии онкологических пациентов – Сидоров Александр Вячеславович.
- Нейроаксиальное применение опиоидов: все ли так безопасно? – Роненсон Александр Михайлович, Шифман Е. М., Куликов А. В.
- Токсикологическая характеристика дизайнерских наркотиков из группы синтетических опиоидов – Головко А. И., Иванов М. Б., Рейнюк В. Л., Ивницкий Ю. Ю., Баринов В. А.
