Сб-Вс 9:00-18:00
Оксиморфон
Опиоидные анальгетики – целая группа лекарственных средств, которая несколько утратила свою актуальность сегодня, ввиду появления аналогов не опиоидной природы. Главный минус применения данной группы препаратов – быстрое формирование наркотической зависимости. Опиоидная зависимость признана одной из самых сильных и пагубных. Опиоидные наркоманы достаточно быстро утрачивают здоровье и тягу к жизни, поэтому лечение данного заболевания – единственный способ выжить и вернуться к здоровой, полноценной жизни. К списку опиоидных анальгетиков относят Гидрокодон, Оксикодон, Оксиморфон, Морфин, Метадон, Фентанил. Все эти препараты отпускаются из аптек только при наличии рецептурного бланка. Препарат Оксиморфон один из самых мощных опиоидных анальгетиков, который применяется в медицинской практике чаще всего с паллиативной целью. Несмотря на строжайший контроль, препарат применяется в кругах наркозависимых с рекреационной целью. Каков механизм действия Оксиморфона и какие последствия для организма несет бесконтрольный прием данного препарата, — все эти вопросы разберем в данной статье.
Препарат Оксиморфон
Оксиморфон является полусинтетическим соединением. Впервые выведен был препарат в начале ХХ века, а запатентован и введен в оборот лишь в середине 20 столетия. Изначально препарат хорошо зарекомендовал себя из-за стремительно наступающего эффекта и высокой эффективности. Препарат применялся в медицинской практике для облегчения болей после оперативных вмешательств, а также для купирования болей у неизлечимо больных пациентов. Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах. Самыми популярными формами считают таблетки и растворы для инъекций. Так же существует препарат в форме ректальных свеч. Кроме этого, различают ER и IR типы Оксиморфона, препарат с пометкой ER – пролонгированная форма, IR – немедленно действующая форма. Обычно препарат назначают в начальной дозе 500мкг, а далее по 1,5 мг через каждые 5-6ч, при такой схеме лечения обычно препарат вводят внутримышечно или подкожно. Внутривенно назначают по 500 мкг. Таблетированная форма препарат отличается длительным действием и медленным высвобождением. Так же существуют разные по дозе формы: IR форма выпускается в дозировке 5 и 10 мг, а ER форма может быть от 5 до 40 мг. Форма для перорального приема назначается человеку в том случае, когда прием опиоидов длиться в течении долгого периода времени. Препарат рекомендуется принимать натощак, для более быстрого наступления эффекта и лучшего всасывания. Эффект от введенного препарата начинается в течении 5-10 минут с момента инъекции. При приеме внутрь препарат начинает действовать через пол часа, а длительность эффекта может равняться 4-5 часам. Полувыведение Оксиморфона быстрее происходит при внутривенном введении.
Оксиморфон производится и продается фармакологической компанией Endo Pharmaceuticals. Ранее препарат можно было найти на рынке под торговыми марками Opana и Opana ER. Но на сегодняшний момент препарат Opana ER был отозван с рынка.
В США препарат Оксиморфон относится к веществам, подлежащим контролю из СпискаII. В РФ препарат признан наркотическим веществом, входящим в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Оборот данного препарат запрещен.
Оксиморфон производится полусинтетическим методом. Сырьем служит опийный мак, а также мак восточный. Изначально из растительного сырья извлекается Тебаин. Это особое вещество, которое является прототипом Оксиморфона. Данный препарат можно также синтезировать из других опиоидных препаратов. Оксиморфон является активным метаболитом Оксикодона.
Существует ряд противопоказаний для применения данного препарата. Самые очевидные состояния, при которых прием Оксиморфона невозможен – беременность и лактация. Угнетение центральной нервной системы, обмороки, ступор, сопор, кома, сильная слабость, нарушения дыхания, астма, нарушения кровообращения различного генеза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, эпилепсия или имеющиеся в анамнезе эпилептические припадки, атония кишечника, сепсис, жар, прием ингибиторов МАО – все это может стать противопоказанием для применения опиоидных анальгетиков.
Применение любого препарат может вызывать не приятные последствия и нежелательные реакции. Обычно эти явления называются побочными эффектами. Риск возникновения побочных эффектов резко возрастает при бесконтрольном применении, а также при рекреационном употреблении препаратов. Оксиморфон не становится исключением в этом случае. Все опиоидные анальгетики имеют огромный список побочных реакций. Один из самых опасных побочных эффектов – угнетение ЦНС. Такое состояние может проявиться потерей сознания, эйфорией, сонливостью, слабостью, комой. Иногда от пагубного действия Оксиморфона возникают психоневрологические заболевания. Нередко наблюдаются нарушения памяти, снижение когнитивных способностей, притупляются сигналы от анализаторных систем, а в редких случаях могут возникать галлюцинации. Это могут быть как видения, так и слуховые или тактильные иллюзии. Побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта включают в себя запоры, тошноту, иногда неукротимую рвоту. При частом приеме Оксиморфона, у пациента может развиться синдром мальабсорбции, то есть недостаточность всасывания. Это может приводить к дальнейшему истощению, недостатку витаминов, макро- и микроэлементов в организме. Оксиморфон может вызывать аллергические реакции, а также некоторые заболевания кожи. Дерматиты, сухость, шелушение – симптомы, которые могут наблюдаться на коже больного, принимающего Оксиморфон. Слизистые могут покрываться изъязвлениями, а также становиться сухими. От этого люди, принимающие Оксиморфон иногда жалуются на конъюнктивиты, много пьют, не могут обойтись без назальных и глазных капель. Вид больного, подверженного терапии опиоидными анальгетиками, также выдает все перечисленные проблемы. Такие пациенты могут иметь множество раздражений на кожных покровах, из-за нарушения кровообращения может возникать цианоз губ и рук, глаза краснеют, волосы и ногти в отсутствии витаминов и питательных веществ становятся ломкими и тонкими.
Фармакологические эффекты и механизм действия
Так как препарат относится к группе опиоидных анальгетиков, центральное действие Оксиморфона направленно на активацию опиоидных рецепторов. Действие препарата обеспечивается сродством Оксиморфона к рецепторам. Такое явление возможно благодаря стереохимическому сходству препарата и веществ, синтезируемых внутренней системой. Внутри организма существует определенная система, которая оказывает большое влияние на все физиологические и когнитивные процессы. Данная система регулирует голод, аппетит, сон, бодрствование, память, уровень тревоги, иммунные реакции, двигательные акты, рефлексы, все анализаторные органы.
Поступая в организм, вне зависимости от способа приема, препарат проникает в кровь. Далее Оксиморфон проходит гематоэнцефалический барьер, приближаясь к своим мишеням. Препарат также может действовать на периферии. Опиоидные рецепторы расположены в головном и спинном мозге, желудочно-кишечном тракте и многих других органах. Основной эффект – обезболивание. Активация опиоидных рецепторов ведет к повышению улавливания определённых гормонов и веществ, которые оказывают обезболивающий эффект, кроме этого снижается передача болевых импульсов. Тормозные пути и нейромедиаторы также активизируются, что значительно уменьшает тревожность, возбудимость. Кроме анальгезирующего действия, Оксиморфон оказывает седативный и успокоительный эффект. Из этого возникает и основная опасность применения данного препарата – угнетение центральной нервной системы. Угнетение выражается в снижении частоты сердечных сокращений (за счет угнетения нейронов в сосудодвигательном центре), а также снижается частота дыхания (вследствие воздействия на дыхательный центр). Такое воздействие на жизненно важные центры может приводить к тяжелому состоянию и даже смертельному исходу. Седативное действие позволяет улучшить качество сна больного человека, а также купировать некоторые психоневрологические проявления.
Рекреационное применение
Оксиморфон имеет очень высокий потенциал формирования наркотической зависимости. Причины наркотической зависимости очень разные. Одна из первых причин – медицинское применение. Премедикация иногда включает в себя применение опиоидных лекарственных средств. Кроме этого, в послеоперационном периоде также могут возникать сильные боли, которые часто купируют опиоидными анальгетиками. Именно при таком применении, несмотря на контроль со стороны врачей и прописанную схему лечения, может возникать наркотическая зависимость от Оксиморфона. Вторая причина возникновения наркотической зависимости – переход с более легких наркотиков на опиоидные препараты. Такое явление возможно при нахождении в неблагополучной компании. Когда человек начинает применять «легкие» наркотики, он так или иначе попадает в круг наркозависимых, или находится там еще до появления зависимости. Поэтому предложение попробовать что-то новое редко остается без внимания. Следующая причина – изначальное формирование наркотической опиоидной зависимости. Обычно такое случается с людьми, которые пережили какой-либо сильный стресс, трагедию в жизни, потеряли близкого или впали в тяжелую депрессию. Человек не находит другого выхода, кроме как начать употреблять наркотики, так как только это приносит чувство счастья и спокойствия.
При употреблении Оксиморфона человек испытывает опиоидное опьянение. Для такого эффекта дозировка употребленного препарата должна быть больше терапевтической. Обычно человек начинает чувствовать дремотное состояние, рассеянность внимания, повышенное настроение, эйфорию, тепло, а далее наступает приятная тяжесть, разливающаяся по телу. Покой, отсутствие боли, беспокойства, полная удовлетворенность – вот весь список приятных чувств, которые испытывает зависимый человек в период действия препарата. Именно эти ощущения являются причиной формирования психологической зависимости. Физическая зависимость формируется позже. Причиной физической зависимости становится недостаточность синтеза и секреции внутренних регуляторных веществ. Абстинентный синдром возникает в случае уже имеющейся физической зависимости. Абстиненция может возникнуть уже через несколько дней после приема препарата. Обычно это легкая абстиненция, чего нельзя сказать после длительного периода употребления. Тяжесть данного симптомокомплекса определяется длительностью приема и состоянием организма. Абстиненция проявляется нервозностью, агрессивностью, болями, нарушением сна, человек становится беспокойным и тревожным.
Определить наличие наркотической зависимости от опиоидов у близкого человека можно по нескольким признакам:
- Снижение работоспособности, постоянная слабость, различные боли, сонливость.
- Нежелание работать, заниматься бытовыми делами, даже гигиенические процедуры для человека становятся непосильной ношей. Если у человека ранее было хобби или любимое дело – оно больше не приносит удовлетворения. Человек становится пассивным, депрессивно настроенным.
- Время от времени можно наблюдать резкий подъем настроения, эйфорию, человек становится общительным и беспричинно радостным.
- Тошнота и рвота мучают опиоидных наркоманов в 80% случаев. Пагубное действие опиоидов на желудочно-кишечный тракт дает о себе знать. Нередко можно заметить резкую потерю веса, иногда до 20 кг.
- Дыхание становится частым и поверхностным, особенно ярко это проявляется ночью.
- На теле возникает множество синяков и гематом. Обычно прием опиоидов несет за собой нарушение функций свертывающей системы крови. Даже небольшие травмы и даже прикосновения могут становиться причиной возникновения мелких синяков и гематом. Если человек употребляет опиоиды внутривенно – на локтевом сгибе будут следы от инъекций.
Наркотическая зависимость является самой частой причиной возникновения передозировки. Точная летальная доза Оксиморфона не установлена, так как эта цифра строго индивидуальна. Обычно выделяют три причины передозировки: развитие толерантности к препарату и употребление все больших доз, а второй причиной считается недостаточность системы выделения. Совмещение Оксиморфона с алкоголем или другими препаратами – третья причина передозировки.
Толерантность к Оксиморфону развивается достаточно быстро, но скорость зависит от индивидуальных характеристик организма пациента. Симптомы передозировки начинают проявляться при применении доз, превышающих терапевтические в 2 и более раз. Недостаточность системы выделения может становиться причиной передозировки в случае заболеваний почек и печени. Особенно часто такой вариант встречается у больных с циррозом или почечной недостаточностью. Алкоголь, психостимулирующие препараты – вещества, усиливающие действие Оксиморфона.
Симптоматика передозировки включает в себя: угнетение сознания, ступор, сопор, кома, тело становится холодным, дыхание прекращается, сердцебиение может становиться очень слабым и возможна остановка, давление стремительно падает. Если вы наблюдаете такое состояние – стоит немедленно вызвать скорую помощь. До приезда скорой нужно обеспечить человеку покой и доступ свежего воздуха.
Медицинская помощь будет включать в себя поддержание жизненно важных функций, введение антидота, восстановление функций внутренних органов, а также психологическую помощь.
Лечение наркотической зависимости от Оксиморфона
Длительность лечения зависит от периода употребления, от тяжести наркотика и даже от способа употребления. Лечение опиоидной зависимости может занимать несколько лет. Но чем быстрее больной обратиться за помощью – тем скорее будет достигнута ремиссия.
Изначально терапия будет направленна на прекращение применения препарата. Задача лечащего врача на данном этапе – купирование неприятных симптомов абстиненции и облегчение отказа от наркотика. На этом же этапе начинается работа психотерапевта, который выясняет причину наркотической зависимости и повышает мотивацию больного.
Когда Оксиморфон полностью выведен из организма, больному подбирают препараты для терапии сопутствующих заболеваний, возникших на воне приема наркотиков. Обычно это гепато- и нейропротекторы, а также препараты поддерживающие нервную систему. Работа с психотерапевтом на данном этапе становится интенсивнее. Психотерапевт вместе с больным подбирает всевозможные методики для предотвращения рецидива, а также помогает восстановить отношения с близкими. Социализация и адаптация также начинается на этом этапе.
Третий этап начинается тогда, когда организм практически восстановился, а тяга к наркотикам больше не имеет такой силы. Успех лечения зависит только от пациента, встречи с наркологом и психотерапевтом становятся реже. Но человек начинает ходить в группы реабилитации. В этих организациях человек знакомится с людьми, попавшими в такую же ситуацию, это обеспечивает моральную поддержку.
Если вы попали в сети наркотической зависимости или знаете о такой проблеме у близкого человека, вам стоит как можно скорее обратиться за помощью. Для этого стоит просто перейти по ссылке. Помощь оказывается анонимно.
Заключение
Оксиморфон – препарат, применяемый в медицинской практике с целью купирования боли. Оксиморфон быстро стал распространяться в кругах наркозависимых людей. Зависимость от данного лекарственного средства характеризуется быстрым развитием толерантности и большим количеством последствий. Решиться на лечение наркотической зависимости бывает очень трудно, но это единственный верный способ прийти к здоровой и полноценной жизни.
нарколога
- Опиоидные анальгетики в терапии болевых синдромов – Арбух Д. М., Абузарова Г. Р., Алексеева Г. С.
- Оксиморфон – Материал из Википедии – свободной энциклопедии.
- Фармацевтическая химия: учебник. Том 2 – Арыстанова Т. А.
