Препарат Галоперидол

В XXI веке широкую распространенность получили разнообразные психические и психоневрологические заболевания. Это связывают с возрастанием психологического давления на человека. Проявляются данные заболевания при высокой степени ответственности на рабочем месте, а также в остальных сферах жизнедеятельности. При таких условиях труда и жизни неудивительны становятся явные проявления некоторых заболеваний. Причем чаще всего, у пациента мог быть отягощенный анамнез по данному виду патологии или некоторые предрасполагающие факторы. Предрасполагающими факторами служат: наследственная предрасположенность (случаи психологических заболеваний у близких родственников), сильный или хронический стресс, пережитая психологическая травма, а также наличие какой-либо зависимости. В таких случаях пациентам назначается ряд препаратов: антипсихотики, нейролептики, антидепрессанты и седативные. Одним из таких лекарственных средств является Галоперидол. Данный препарат назначают для лечения шизофрении, психозов, различных маний и расстройств поведения (как у детей, так и у взрослых).

Лекарственное средство Галоперидол

Галоперидол – препарат, относящийся к антипсихотическим лекарственным средствам. По своей химической структуре данное лекарственное средство относят к производным бутирофенона. Антипсихотики или антипсихотические препараты – это психотропные лекарственные средства, данная группа препаратов оказывает подавляющее действие на высшую нервную деятельность, то есть на эмоциональное состояние, некоторые когнитивные способности, бред, галлюцинации и многие другие проявления психоза. История создания данного препарата началась в середине двадцатого века. Бельгийская фармацевтическая компания Janssen Pharmaceutica создала данное лекарственное средство в 1958 году. Данный препарат относится к антипсихотикам первого поколения, что говорит о большом спектре побочных эффектов от применения данного препарата. Главными рекомендациями к применению данного препарата были приступы обострения шизофрении. На сегодняшний день показания для применения Галоперидола не сильно изменились, но данный список пополнился, в него добавились маниакальные и бредовые расстройства, а также олигофренические и эпилептические расстройства. В некоторых случаях Галоперидол назначается при алкогольном делирии, умственной отсталости, расстройствах поведения, нервной анорексии, хроническом болевом синдроме, психозах и некоторых заболеваниях, сопровождающихся сильным психомоторным возбуждением.

Препарат Галоперидол имеет несколько аналогов, а также пролонгированную форму. Галоперидола деканоат – пролонгированная форма препарата, которая применяется однократно каждые четыре недели. Пролонгированная форма Галоперидола была создана и введена в клиническую практику в 70-е годы ХХ века. К аналогам препарата относят: Ципрамил, Эглонил, Вазобрал, Грандаксин, Атаракс, Донормил.

Основные свойства данных препаратов-антипсихотиков – эффективное купирование продуктивной симптоматики психоневрологических заболеваний. Но некоторые антипсихотики первого поколения также эффективно влияют на негативную симптоматику: аутистические проявления, депрессия, апатия, эмоциональная тупость. Стоит отметить, что несмотря на высокую эффективность, применение Галоперидола несет за собой множество последствий и побочных эффектов. Кроме антипсихотических эффектов, препарат оказывает седативное действие. Основной эффект развивается в связи с блокадой дофаминовых рецепторов, лежащих в лимбической системе, которая прежде всего регулирует все психоэмоциональные реакции. Кроме этого, блокирование дофаминовых рецепторов происходит и в экстрапирамидной системе. Вследствие чего могут возникать экстрапирамидные расстройства. Более слабое действие препарат оказывает на гистаминовые, адренергические и холинергические рецепторы. Поэтому Галоперидол может также оказывать антигистаминный эффект, что делает применение данного препарата возможным при анафилактическом шоке. Еще одна сфера применения – купирования приступов рвоты при химиотерапии.

Действие Галоперидола при внутривенном введении начинается через 10-15 минут, биодоступность в таком случае равна 100%. Действие может длиться от 3-х до 6-ти часов, но возможно и медленное капельное введение, при котором наступление эффекта очень медленное, но пролонгированное. Пероральный прием препарата характеризуется 70% биодоступностью. Всасывание препарата в таком случае происходит в слизистой ЖКТ, а далее препарат проходит через частичное обезвреживание в печени. Для достижения эффекта, концентрация препарата в плазме крови должна достигать около 4 мкг/л. Препарат имеет особенность – накопление в тканях, поэтому спустя время его концентрация становится меньше в крови и больше в тканях. Галоперидол достаточно легко проникает через гематоэнцефалический барьер, что и обеспечивает возможность влияния на структуры мозга. Выделение препарата происходит с почками и калом, половина дозы выводится через сутки с момента приема.

Галоперидол не применяется как первый препарат для лечения поведенческих симптомов, так как чаще выздоровление достигается при применении менее опасных препаратов. Применение данного препарата возможно только при снижении все рисков от приема лекарственного средства, а также при отсутствии всякой эффективности от других препаратов.

Противопоказаниями к применению препарата является кома, инсульт в остром периоде, тяжелый токсический шок и состояние угнетения ЦНС (как от применения наркотических средств, так и от алкоголя), повышенная чувствительность к препарату, а также к кунжуту, возраст до 3-х лет, период беременности и лактации, а также некоторые декомпенсированные заболевания сосудисто-сердечной системы, болезнь Паркинсона и Альцгеймера, печеночная и почечная недостаточность, глаукома, тиреотоксикоз, вегетососудистая дистония, тромбофилия.

Побочные эффекты препарата

Так как Галоперидол относится к антипсихотикам первого поколения, ряд его побочных эффектов очень велик. Самыми частыми побочными эффектами являются негативные проявления со стороны центральной нервной системы. К таким эффектам относят: острые экстрапирамидные расстройства (акатизия, дистония, злокачественный нейролептический синдром). В группе риска находятся принимающие Галоперидол женщины, особенно старше 45-ти лет, а также пациенты с органическими повреждениями мозга. Проявляющаяся на фоне приема препарата акатизия может привести к ухудшению состояния больного, развитию психопатологической симптоматики, а также к значительному увеличению риска суицида или насилию по отношению к другим людям. При возникновении таких симптомов требуется немедленное прекращение применения препарата.

Следующей группой побочных эффектов является повышение тревожности и развитие медикаментозного тревожно-депрессивного расстройства. К основным проявлениям относят: повышенное чувство тревоги, эйфория, сменяющаяся чувством апатии, депрессивные проявления, нарушения циркадных ритмов, бессонницы, некоторые когнитивные расстройства, головные боли по типу мигрени, повышенная сонливость, излишний седативный эффект. Несмотря на то, что препарат может назначаться для купирования психозов, одним из побочных эффектов может быть развитие истерии и психотических расстройств. Так же возможно возникновение продуктивной психотической симптоматики: галлюцинаций, бреда, мании. Поздняя дискинезия – еще один неприятный симптом, возникающий при приеме препарата. Данное расстройство вызывается Галоперидолом намного чаще других препаратов. Эпилептические приступы также могут развиться на фоне приема данного препарата.

Со стороны печени возможно развитие печеночной комы, вследствие возрастания нагрузки на данный орган. Холинолитический эффект проявляется задержкой мочеиспускания, сухостью слизистой рта, недостаточной секрецией слюны, запорами. Сердечно-сосудистая система реагирует на прием Галоперидола артериальной гипотензией, аритмией, учащенным сердцебиением, трепетанием и мерцанием желудочков. Со стороны дыхательной системы возможно развитие ларингоспазма, бронхоспазма, астмы. Желудочно-кишечный тракт страдает от приема лекарственных средств первым, при пероральном приеме. Симптоматика со стороны ЖКТ может быть такой: перманентное чувство тошноты, диарея, истощение, синдром мальабсорбции, запоры, диспепсия, нарушение акта глотания. Нарушения в системе кроветворения можно проследить по таким симптомам: бледность кожных покровов и слизистых, вследствие анемии, лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения, а также моноцитоз. Прием Галоперидола может спровоцировать ряд заболеваний эндокринологической системы: гипогликемия (снижение количества глюкозы в крови), гипергликемия (повышение глюкозы выше 5 ммоль/л, изменение уровня антидиуретического гормона, повышение уровня пролактина. Данные неблагоприятные симптомы могут приводить к фригидности и бесплодию у женщин, а также к аменорее, снижению либидо, развитию заболеваний яичников и молочных желез. У мужчин возможно отсутствие потенции и снижение либидо, а также гинекомастии (увеличению молочных желез). Эндокринные нарушения могут приводить к нарушениям липидного и белкового обмена, а также к повышению риска тромбоэмболии, ТЭЛА, ожирению, инсулинорезистентности.

В редких случаях, прием Галоперидола может спровоцировать резкое снижение массы тела, или же напротив, увеличение массы, понижение уровня калия в крови и клетках, повышенную секреция потовых желез, отеки, снижение остроты зрения, катаракту, фотосенсибилизацию (повышение чувствительности к солнечному свету), алопецию, кожная сыпь и зуд. Перед применением данного препарата, лечащему врачу необходимо тщательно проконсультировать пациента о возможных нарушениях со стороны когнитивных функций, поэтому стоит с особым вниманием отнестись к деятельности, требующей высокой концентрации. При наблюдении снижения когнитивных способностей и внимания, стоит исключить любую опасную для пациента деятельность: вождение авто, работа за станком на предприятии, управление производственной техникой.

Галоперидол – наркотик?

Бытует мнение, что данный антипсихотик может становиться причиной наркотической зависимости, а также способен вызывать сильнейшую психологическую и физическую зависимость. Но так ли это на самом деле или это лишь миф? Для того чтобы подробно разобраться в данном вопросе стоит учесть, что для данного препарата не характерно развитие наркотического эффекта (при соблюдении всех правил приема и дозировки). Но сочетание препарата с другими психоактивными веществами или алкоголем способно приводить к чувству эйфории, счастья, опьянению. Галоперидол активно применялся для купирования синдрома отмены после тяжелой наркотической зависимостью. Но применяется данный препарат только при выведении из организма всех остальных лекарственных средств, обладающих психоактивным действием, а также после полной элиминации из кровотока и тканей этилового спирта и его метаболитов.

Такая особенность существует неслучайно. Вкупе, антипсихотик с алкоголем и/или психоактивными веществами приводит к непоправимым последствиям для организма. Самым опасным последствием может стать летальный исход или кома. Это служит причиной строгого контроля оборота Галоперидола. Препарат не отпускается из аптек без рецепта, а также пациент не может самостоятельно изменять дозировку и длительность лечения. Но все это не делает препарат наркотиком, а лишь говорит о достаточно серьезном и мощном действии препарата.

После завершения курса лечения данным препаратом, возможно развитие состояния, очень схожего с синдромом отмены. У пациента отмечается повышенная тревожность, страх, апатия, беспокойство, нарушения сна, потливость, головокружения и головные боли, тошнота и рвота, мышечные боли, а также возможны судороги нижних конечностей. Все эти проявления могут и вовсе не наступить или же пройти через 2-3 дня. Для предотвращения развития такой симптоматики, завершение лечения данным препаратом осуществляют медленно, постепенно снижая дозировку Галоперидола с каждым днем.

Препарат проявляет высокую терапевтическую активность даже в малых дозах. Препарат показывает высокую эффективность при купировании аддикций, связанных с употреблением наркотиков, алкоголя и даже токсикомании. Такая высокая эффективность позволяет облегчить состояние больного, а иногда даже полностью нормализировать. Подобрать дозировку данного препарата достаточно трудно, поэтому рассчитать необходимую конкретному пациенту дозу может лишь опытный врач-нарколог. При применении Галоперидола, на первом этапе лечения, препарат помогает купировать положительную симптоматику, устранить психомоторное возбуждение при возникновении синдрома отмены. На следующем этапе Галоперидол помогает уменьшить патологическое влечение к причине зависимости. Кроме этого, препарат может сопровождать пациента и на 3-м и даже на 4-м этапе реабилитации.

Если вы столкнулись с проблемой наркотической зависимости, вам стоит как можно скорее обратиться за помощью квалифицированных специалистов, помощь оказывается анонимно, возможен вызов специалиста на дом.

Последствия применения Галоперидола

При злоупотреблении препаратом или при неправильной схеме приема, Галоперидол с большей вероятностью вызовет побочные эффекты и некоторые нежелательные реакции. Но стоит уделить особое внимание так называемому нейролептическому синдрому или нейролепсии. Данное состояние характеризуется экстрапирамидными расстройствами. Экстрапирамидная система управляет всеми движениями человека, держит в тонусе мышцы, а также помогает в поддержании позы тела.

Точный механизм возникновения данного синдрома не установлен. Но существует теория, что антипсихотические препараты блокируют рецепторы, лежащие в подкорковых ядрах и чувствительные к дофамину. Вследствие этого, происходит усиление синтеза дофамина, по принципу обратной связи. Избыток дофамина в конечном итоге ведет к развитию патологического процесса.

Нейролептический синдром может протекать в нескольких формах. Возможно развитие нейролептического синдрома в острой форме: в первые несколько дней приема препарата развивается характерная симптоматика, но при отмене препарата все проявления проходят. Затяжная форма нейролептического синдрома характеризуется длительным применением Галоперидола и последующей отменой его, в таком случае резко возникший синдром отмены может привести к нейролепсии. Возможна также хроническая форма нейролепсии: симптоматика не исчезает даже после полной отмены препарат в течение нескольких недель, а возможно и дольше, в таком случае требуется дополнительное лечение. А также нередко развивается злокачественная форма нейролептического синдрома. Она характеризуется быстрым развитием и резким ухудшением состояния больного. Симптоматика может нарастать в течение часа и приводить даже к летальному исходу.

Нейролепсия характеризуется несколькими проявлениями, которые могут быть как изолированы, так и сочетаться между собой. К таким симптомам относят: нейролептический паркинсонизм, дистония, акатизия, повышение температуры, нарушения сердечного ритма и помрачение сознания. Нейролептический паркинсонизм проявляется сильной скованностью в мышцах, при этом больной может становиться заторможенным, движения очень скупы, походка может становиться шаркающей или семенящей, руки могут быть несколько согнуты в локтевых суставах и напряжены. Кроме этого руки больного дрожат, колени подрагивают в сидячем положении, больной может издавать щелкающие звуки нижней челюстью из-за постоянного дрожания. Дистония может развиться как острая, так и поздняя. Острая дистония вызывается текущем приемом антипсихотиков, а поздняя дистония возникает спустя много лет лечения препаратом Галоперидолом. Поздняя дистония имеет тенденцию к долгому сохранению даже после отмены препарата. Основные проявления дистонии: судороги конечностей, особенно нижних, а также спины, из-за напряжения в шеи, положение головы может иметь нехарактерный вид, иногда больной может запрокидывать затылок. Судороги жевательных мышц приводят к изменению мимики, щелканью челюстью, невозможностью артикулировать, вследствие чего человек невнятно говорит, а иногда и вовсе его невозможно понять. Иногда все эти симптомы сочетаются, тогда стоит отметить тяжесть дистонии. В таких случаях больной не только запрокидывает голову и жалуется на судороги, но и закатывает глаза, поверхностно дышит из-за спазма дыхательной мускулатуры.

Если больной жалуется на неусидчивость, то имеет место нейролептическая акатизия. Как это может проявляться: больной часто меняет позу, ему все время неудобно, даже измененная поза не приносит облегчения, пациент может вставать, ходить, потягиваться, мять что-то в руках или перебирать пальцы. Такие пациенты могут жаловаться на бессонницу, долгое засыпание или вовсе на отсутствие сна долгое время. Сидя даже на удобной мебели пациент будет ерзать, качаться, изменять положение ног, расстёгивать или застегивать замки и пуговицы. В таких случаях Галоперидол конечно отменяют, но иногда это не приносит эффекта, тогда имеет место медикаментозная терапия.

Самое тяжелое расстройство, возникающее при злоупотреблении препаратом или при несоблюдении схемы лечения – злокачественный нейролептический синдром. Данное явление по разным статистическим данным, к счастью встречается реже остальных нарушений. Вся симптоматика проявляется очень быстро, именно это делает данную патологию опасной, так как остается мало времени для принятия верного решения. Симптоматика: стремительное повышение температуры от 38,5°С и до 41°С, сознание при таком состояние приходит в упадок, помрачается, движения сковываются, мышцы сильно напряжены, обильное потоотделение, частое и тяжелое дыхание, пульс также довольно частый, артериальное давление может падать, приводя к коллапсу, сердце может реагировать на прием Галоперидола аритмией и асистолией, кома – нередкое явление при таком симптомокомплексе. Данное состояние отличается довольно высоким риском летального исхода, около 20-25% летальности.

Порядок дозирования и симптомы интоксикации

Почему правильная дозировка играет такую важную роль при применении Галоперидола? Большие дозы препарата способны спровоцировать опасное для жизни состояние, характеризующееся угнетением всех жизненно важных функций: дыхания, сердцебиения, кровообращения, работы ЦНС. Интоксикация может приводить к коме и дальнейшему летальному исходу.

Галоперидол выпускается в нескольких лекарственных формах: растворе для инъекций (как внутримышечный, так и внутривенных), таблетках, капсулах и каплях для перорального приема. Отравление редко возникает при соблюдении врачебных рекомендаций. Средняя дозировка для среднестатистического взрослого человека не должна превышать 15 мг, следует отметить, что это суточная порция, поэтому прием стоит разделить на 3-4 приема, по 3-5 мг (3 раза по 5мг или 4 раза по 3 мг). В редких случаях, пациенту может назначаться Галоперидол в суточной дозе около 100мг, что является максимально допустимым суточным количеством. При этом, в таких количествах терапия препаратом не проводится в домашних условиях, такие дозировки применимы лишь в условиях стационара, под чутким и круглосуточным контролем лечащим врачом состояния больного. Смертельной дозой Галоперидола считается 500мг, но это сугубо индивидуально, у некоторых пациентов летальный исход может наступить при дозировке в 150-200мг.

Как уже было сказано, период полувыведения Галоперидола равняется 24 часа, а вот полное освобождение организма от препарата достигается спустя несколько дней. Существует пролонгированная форма препарата – Галоперидола деканоат. Данный препарат выпускается в виде масляного раствора и вводится внутримышечно, при этом образуя в мышечной ткани запас действующего вещества, в конечном итоге препарат медленно высвобождается в кровоток в течение месяца, а полностью выводится препарат в таком случае, только через два с половиной месяца.

Интоксикация Галоперидолом встречается часто. Причины отравления бывают различны: передозировка в детском возрасте может развиваться из-за любопытства ребенка, при оставленной взрослым упаковки таблеток в зоне доступности ребенка, причем такая передозировка очень опасна, так как даже попадание одной капсулы или таблетки в тело ребенка может спровоцировать остановку дыхания и сердцебиения. У взрослых интоксикация возникает из-за нарушения памяти в пожилом возрасте, когда пациент просто забывает, пил он таблетки или нет, и решает выпить еще раз, не задумываясь о возможных опасных последствиях. Еще одна причина – самостоятельное лечение данным препаратом, пациент не может правильно рассчитать дозу и принимает препарат «с запасом», что приводит к интоксикации. Применение препарата вкупе с алкоголем или другими психоактивными веществами также приводит к передозировке. И конечно же рекреационное применение Галоперидола также часто приводит к явлению передозировки.

Симптоматика передозировки может иметь разную степень выраженности в зависимости от количества принятого вещества, а также от возраста, состояния организма пациента. Симптоматика развивается не моментально, для проявления первых симптомов требуется от 1 до 4-х часов. Клинические проявления интоксикации Галоперидолом: резкое падение давления, впадение в глубокий сон, вплоть до литургического сна, сильный тремор, повышение тонуса мышц, усиление потоотделения, посинение лица, а в особенности участка над верхней губой, сильная отдышка, в особенности на вдохе, а также присутствие хрипов, возможно развитие бронхоспазма, нарушения координации, угнетение всех рефлексов, чувство тошноты и рвоты.

Проявления интоксикации можно разделить на периоды возникновения: первый этап – сонливость, заторможенность, быстрое засыпание. Далее наблюдаются изменения со стороны мышц, в конечном итоге, на последней стадии отравления, будет наблюдаться сильнейшая дрожь, угнетение сознания, гипертермия.

Данное состояние очень опасно для пациента, при наблюдении таких признаков, необходимо немедленно вызвать скорую помощь. При оказании социализированной медицинской помощи в стационаре, человек, выйдя из коматозного состояния будет еще некоторое время чувствовать себя подавленно, а также ощущать слабость, сонливость, ломоту. При этом выздоровление наступает постепенно и достаточно долго может наблюдаться мигрень, вегетососудистая дистония, а также депрессивные настроения. В отсутствие лечения у пациента повышается риск развития инвалидизации и летального исхода из-за: отека головного мозга и легких, полиорганной недостаточности.

Лечение передозировки Галоперидолом

Самое важное – как можно раньше оказать пациенту помощь, так как чем раньше будет оказана помощь, тем выше возможность полного восстановления всех функций организма. Если вы уже вызвали скорую, то стоит начать оказывать пациенту первую помощь до приезда скорой медицинской помощи. Для это стоит промыть пациенту желудок: дать больному 4-5 стаканов воды, а далее вызвать рвоту, процедуру можно повторять 2-3 раза. Далее нужно дать пациенту энтеросорбенты, такие как Полисорб или Смекта. Далее следует положить больного, обеспечив ему достаточное поступление воздуха, а также укрыв теплым пледом или одеялом. Если отравление легкой степени, то стоит дать пациенту теплый крепкий чай. Это вызовет повышение давление и предотвращение возникновения коллапса. Нельзя дать человеку уснуть, так как в состоянии сна у пациента упадет активность некоторых подкорковых центров, в том числе и жизненно важных. Если у пациента нет сознания – стоит положить его набок, во избежание аспирации собственными рвотными массами. Если вы знаете, сколько Галоперидола и когда принял пациент, немедленно сообщите врачу, это значительно повысит возможность качественно оказать пациенту помощь.

Когда скорая медицинская помощь уже приехала, стоит оказать максимальное содействие и предоставить документы пациента, по возможности его медицинскую карту и анализы. Когда пациента уже доставят в стационар, специалисты оценят степень тяжести состояния больного, а также составят возможную схему лечения. При таком состоянии важно соблюдать два аспекта лечения: симптоматическое лечение и детоксикацию. Симптоматическое лечение будет включать в себя применение спазмолитиков, миорелаксантов при необходимости. Если у больного наблюдается угнетение функций органов и систем, применим метод поддержания жизненно важных функций. Применяется искусственная вентиляция легких, при падении артериального давления производят введение плазмозамещающих жидкостей, а также введение норадреналина, плазмы. Для купирования экстрапирамидных расстройств применяются холиноблокаторы центрального действия и препараты для лечения паркинсонизма.

Детоксикационные мероприятия, проводимые в стационаре, включают в себя также промывание желудка (повторное) и разбавление кровотока. Больному дают сорбенты и обильное питье, причем питье в таком случае не должно быть пресным, а должно содержать достаточное количество ионов и полезных веществ. Кроме этого можно применять: мочегонные средства для увеличения суточного диуреза и скорейшего выведения препарата, внутривенное введение альбумина, для сглаживания симптомов применяют Допамин и Норэпинефрин, для восстановления психоэмоционального фона вводят Диазепам, а также некоторые другие ноотропные препараты, витамины. При этом, особого антидота нет, поэтому лечение носит комплексный характер.

Заключение

Галоперидол – препарат, используемый для лечения некоторых психоэмоциональных и психических расстройств, а также нарушений поведения. При этом стоит четко соблюдать все рекомендации, данные врачом при назначении препарата, особенно дозировку и кратность приемов. Недопустимо сочетание Галоперидола с алкоголем и другими психоактивными веществами. Злоупотребление препаратом ведет к тяжелым последствиям для организма.