Сб-Вс 9:00-18:00
Препарат Метаквалон
С каждым годом список наркотических препаратов пополняется и дополняется. Препараты, ранее применяемые с медицинской целью частично или же полностью переходят в разряд наркотических средств, которые вносятся в Список 1 или 2. Чаще всего в данные списки входят препараты, способные проникать через гематоэнцефалический барьер, оказывающие психостимулирующее действие, а также некоторые противокашлевые, снотворные, седативные, противосудорожные, анестезирующие и миорелаксирующие средства. К таким лекарственным средствам отнесен препарат Метаквалон. Данный препарат имеет много коммерческих названий: Дормиген, Кваалюд, Мотолон, Ортонал, Дормотил. В данной статье разберем, почему Метаквалон внесен в список запрещенных веществ, какой эффект оказывает препарат, механизм действия, формирование наркотической зависимости и последствия рекреационного употребления.
Общая информация
Метаквалон – препарат, который впервые появился в середине ХХ века. Изначально данное лекарственное средство было выпущено как альтернатива опасным барбитуратам. В тот момент о высоком потенциале формирования наркотической зависимости не подозревали, применяли в медицинской практике достаточно активно как седативное, снотворное и противосудорожное средство. Историю Метаквалона делает интересным то, что изначально препарат продавался под разными названиями: «Renoval», «Malsedin» и т. д. Права на препарат принадлежали фармакологической компании Quaalude. Позже права на данный препарат выкупили две компании – Lemmon Comp и Pfizer. Препарат перестал производиться в 90-е годы ХХ века. Препарат применялся для лечения нарушений сна, которые были обусловлены депрессией, истерией, нервозностью и другими причинами. Достаточно часто Метаквалон комбинировался с анестетиками, для устранения бессонницы, вызванной хроническими или острыми болями. Поэтому Метаквалон нередко применяли совместно с барбитуратами и нейролептиками. Позже было замечено, что Метаквалон способен усиливать действие противокашлевых средств (при этом некоторые исследования свидетельствуют о собственной противокашлевой активности Метаквалона).
Препарат достаточно стремительно и с большой биодоступностью всасывается со слизистой желудочно-кишечного тракта. Далее действующее вещество проходит биотрансформацию в печени, происходит полное расщепление. Несмотря на быструю и почти 100% биотрансформацию, Метаквалон оказывает снотворный эффект не хуже тех же барбитуратов.
Обычно данное лекарственное средство назначалось 1 раз в сутки. Препарат назначали за 30 минут до сна, по одной таблетке внутрь. Не исключалась возможность применения Метаквалона ночью, если случаются частые ночные пробуждения. В медицинской практике так же существовало применение перед хирургическими вмешательствами. При таком применении одну таблетку выдавали пациенту накануне предполагаемой операции, вечером перед сном. Такое применение обеспечивает сразу два эффекта: снотворный эффект при засыпании пациента перед операцией, так как нередко человек волнуется и не может уснуть перед таким серьезным событием, а второй эффект – усиление анестезирующего и седативного действия наркозных средств. Эффект после применения Метаквалона развивается через 15 — 25 минут. Лекарственное средство хорошо переносится и почти не вызывает каких-либо расстройств (когда препарат применялся по показаниям и в ограниченной дозе), но иногда встречались случаи диспепсических расстройств (возникала рвота и диарея). Длительность действия составляет от 6 до 8 часов. Самое тяжелое последствия длительного применения данного лекарственного средства – наркотическая зависимость. Достаточно скоро была замечена высокая токсичность и быстрота формирования наркотической зависимости. Поэтому Метаквалон утратил важность и актуальность своего медицинского применения. Но, как это часто бывает, после медицинского применения, появилось и рекреационное. В 60-е – 70-е года ХХ столетия препарат Метаквалон стал одним из клубных наркотиков. Особенно распространено такое применение было в Европе и США.
Фармакологические эффекты Метаквалона
Метаквалон – это действующее вещество, которое имеет формулу C16H14N20. По химическому строению и эффекту препарат относят к классу хиназолинонов. По ИЮПАК Метаквалон носит название 2-метил-3-(2-толил)-4-хиназолинон. По физическим свойствам это белый порошок, кристаллической структуры. Обычно препарат выпускался в дозировке 0.2 г, чаще всего по 10 таблеток в упаковке. Запаха препарат не имеет. На вкус Метаквалон очень горький, похож на аспирин.
Попадая внутрь, Метаквалон быстро всасывается и проходит через липидные барьеры организма. Метаквалон хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, то есть из крови препарат переходит в центральную нервную систему. Механизм действия данного лекарственного средства заключается во влиянии на рецепторы к ГАМК. ГАМК- гамма-аминомасляная кислота, это вещество является основным тормозным медиатором центральной нервной системы. Метаквалон, как агонист, активирует рецепторы к данному медиатору. Особенность данного нейромедиатора – активность в глубоколежащих образованиях головного мозга. То есть все подкорковые центры используют этот медиатор для регуляции своей активности. Подкорковые центры – те структуры, которые оказывают влияние на все процессы и системы в нашем организме: выделение и синтез гормонов эндокринными железами, все процессы пищеварения, жизненно важные рефлексы, сердечно-сосудистая система, мышечный тонус, мочеполовая система, обмен в печени и почках, а также проявления высшей нервной деятельности (не без участия коры). Активация рецепторов дает большую функциональную возможность для ГАМК. Медиатор больше связывается с рецепторами, больше оказывает влияние. Поэтому главные фармакологические эффекты в виде снотворного, седативного и противосудорожного развиваются именно из-за повышения влияния ГАМК.
Совместное применение Метаквалона с другими препаратами, проходящими гематоэнцефалический барьер, может не только усиливать эффект, но и оказывать большую токсичность на организм. Самый частый способ применения – внутрь, то есть перорально. Но существуют сведения и о других форматах употребления.
Кроме снотворного, седативного и противосудорожного эффекта, препарат способен оказывать и другие эффекты, в зависимости от дозы и индивидуальных особенностей организма. Метаквалон может расслаблять мышечный скелет, именно это действие было важно при применении в предоперационной подготовке. Данное лекарственное средство подавляет кашель, поэтому иногда его комбинировали с Кодеином (противокашлевым средством, относящимся к наркотикам). В зависимости от физического и психоэмоционального состояния пациента, Метаквалон способен повышать или же напротив, угнетать сексуальное влечение. Активация ГАМК-рецепторов достигает сосудодвигательного и дыхательного центра, что приводит к в конечном итоге к угнетению дыхания и сердцебиения. При применении Метаквалона может развиться брадикардия и апноэ. Угнетение сознания – частый эффект, при применении в большой дозировке.
Рекреационное употребление всегда сопровождается развитием побочных эффектов и нежелательных реакций. Обычно они наблюдаются со стороны всех органов и систем. Со стороны нервной системы могут проявляться различные патологии анализаторных систем и нервозы. Длительный прием Метаквалона ведет за собой развитие светобоязни, сильнейших головных болей кластерного характера, иногда возможна раздражительность (особенно при невозможности принять препарат), дрожь, бессонница. Со стороны высшей нервной деятельности наблюдается нечленораздельная речь, нарушение памяти, когнитивные способности так же приходят в упадок, человек становится заторможенным, невнимательным, не реагирует на какие-либо стимулы из вне. Иногда Метаквалон провоцирует развитие депрессивных расстройств, тревожных состояний и панических атак. Некоторые исследования подтверждают возможное причастие Метаквалона к развитию эпилепсии и других схожих по симптоматике заболеваний. Эндокринная система также сильно страдает от применения Метаквалона. Это происходит из-за нарушения нервной регуляции. Наблюдается гипофункция щитовидной железы, надпочечников, поджелудочной железы, а также половых желез.
Желудочно-кишечный тракт может отвечать на прием Метаквалона рвотой, диспепсией, диареей, синдромом мальабсорбции, угнетение перистальтики в ЖКТ приводит к застою в желудке и кишечнике. Иногда возможна кишечная непроходимость, непереваренный белок подвергается гниению, человек чувствует вздутие, неприятные ощущения, газообразование, возникает неприятная отрыжка. Печень так же поражается при применении Метаквалона. Именно этот орган отвечает за обезвреживание всех ксенобиотиков, эндогенных метаболитов и других токсичных веществ. Постоянная переработка Метаквалона может привести к развитию гепатоза, фиброза и цирроза. Последнее заболевание считается очень опасным, так как выживаемость людей с данным диагнозом не превышает обычно 10 лет. На фоне цирроза может развиться ломкость ногтей, волос, истощение, зуд, недостаточность иммунной системы, нарушение свертывающих свойств крови, а также общий дефицит белка. Со стороны дыхательной системы Метаквалон провоцирует развитие эмфиземы, ХОБЛ и прочих болезней легких и дыхательных путей.
На фоне наркотической зависимости нередки случаи передозировки. Обычно такое явление возникает при развивающейся толерантности организма к препарату. На фоне такого явления больному требуется постоянное повышение дозы. Но кроме слишком высокой дозы, причиной передозировки может стать совместное употребление Метаквалона с другими препаратами. Симптоматика интоксикации разнообразна, обычно делится на 3 стадии, в зависимости от тяжести отравления. Причем иногда наблюдается такое течение: симптоматика первой стадии отравления может перетекать в симптоматику второй стадии, а далее и третей.
Первая степень отравления характеризуется нарушениями в сознании, спутанностью речи, ступором, очень крепким сном, потерей ориентации в пространстве, амнезией. В некоторых случаях полностью угнетаются все сухожильные рефлексы. Человек может находится в состоянии бодрствования, но при этом нарушается координация, движения становятся неточными, замедленными или же напротив, резкими.
Вторая степень отравления Метаквалоном может проявиться глубокими обмороками, при которых может не прощупываться пульс. Вторая стадия отравления опасна, так как из-за миорелаксирующего действия нарушается глотательная функция. Вследствие это может произойти аспирация и больной просто задохнется. Нарушение зрачкового рефлекса – еще одно проявление второй стадии отравления. Зрачки могут не реагировать на свет, быть стабильно расширенными.
Третья степень интоксикации – кома, угнетение всех возможных рефлексов, угнетение дыхания, аспирация, нарушение сердечного ритма, брадикардия или тахикардия, возможно развитие коллапса, при котором артериальное давление падает до критических показателей.
Возможен ли летальный исход при рекреационном употреблении Метаквалона? Да, причем риск слишком высок. Обычно диапазон летальной дозы от 2 до 8 г. Вкупе с другими лекарственными средствами летальная доза может сокращаться, и даже дозировка в 0.5 или 1г способна вызвать смертельный исход.
Метаквалон и закон
После прекращения выпуска препарата фармакологическими компаниями, встал вопрос о ликвидации подпольного производства. Данная проблема была актуальна во всех странах. В ходе мероприятий по ликвидации подпольного оборота Метаквалона, изымались все составляющие данного препарата, а также оборудование и сам Метаквалон.
В Российской Федерации данное лекарственное средство внесено в Список 1 Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Оборот данного вещества запрещен.
Рекреационное применение
Метаквалон – очень популярное наркотическое средство в 70-е годы прошлого столетия. Данное вещество активно распространялось в клубах и на домашних вечеринках в Европейских странах и США. Кроме этого, препарат использовался в смеси с марихуаной в ЮАР.
Зависимость при применении Метаквалона развивается очень быстро. Такая зависимость возможна даже при употреблении терапевтических доз. Злоупотребление Метаквалоном становится причиной развития психологической и физической зависимости. Основными симптомами зависимости, которые могут заметить близкие или друзья это: нарушения памяти, снижение трудоспособности, нарушение концентрации, угнетение когнитивных функций, проблемы с обучением, нервозность, тревожность и панические атаки.
Сам зависимый от Метаквалона человек может чувствовать постоянную психологическую привязанность к препарату, стараться всеми способами совершить покупку данного вещества. Развитие толерантности и прекращение получения удовлетворения от малой дозы – еще один признак зависимости. Чувство абстиненции при отмене препарата, проблемы во взаимоотношениях с членами семьи и коллегами на работе, невозможность отказаться от употребления Метаквалона, несмотря на все негативные последствия.
Физически зависимость от Метаквалона проявляется сильной краснотой склер, век, а также тошнота и рвота, потливость, слюнотечение, полная потеря аппетита, светобоязнь и чувство онемения в конечностях. Нередко больные данной зависимостью люди жалуются на чувство сердцебиения, аритмию, разрушение зубов с частыми кариесами, слабость.
Метаквалон способен вызывать чувство эйфории, расслабленности, но, когда действие препарата заканчивается, развивается абстинентный синдром. Абстинентный синдром носит изнуряющий характер, принося очень много страданий больному человеку. Проявления абстинентного синдрома: раздражительность, апатия, тревожность, нервозность и агрессивность. Так характеризуется физическая зависимость.
Обычно специалисты выделяют 3 стадии зависимости:
- Первая стадия – регулярное употребление Метаквалона, развитие психологической зависимости. На первой стадии абстинентный синдром отсутствует, но при невозможности принять вещество, больной становится раздражительным. Такое явление возникает из-за психологической зависимости.
- Вторая стадия – развитие привыкания к препарату. Больному требуется каждый раз большая доза. На данном этапе физическая зависимость становится явной. При долгом отсутствие препарата в крови, развивается абстинентный синдром.
- Заключительная стадия. На данном этапе проявляются все последствия употребления Метаквалона. Разрушение личности, токсическое поражение печени, истощение организма, потеря памяти и другие ужасные проявления. На этом этапе лечить зависимость намного труднее, чем на первых стадиях. Кроме лечения от психологической и физической зависимости, состояние пациента требует лечения всех органов и систем, пострадавших от наркотической зависимости.
Качественное лечение наркотической зависимости должно сопровождаться консультациями нарколога и психотерапевта. Нарколог подбирает весь спектр препаратов, способных уменьшить тягу к наркотическому веществу, а также средства, помогающие купировать все симптомы абстиненции. Психотерапевт поможет больному человеку найти причину зависимости и помочь избавиться от психологических проблем. Если вы замечаете за собой или близкими симптомы наркотической зависимости, вам стоит обратиться за высококвалифицированной помощью. Для этого просто перейдите по ссылке. Лечение анонимно и включает в себя вес спектр возможных процедур, необходимых для избавления от наркотической зависимости.
Заключение
Метаквалон – препарат, обладающий токсичностью и высоким потенциалом формирования наркотической зависимости. Вследствие этого, лекарственное вещество исключено из необходимых в медицинской практике препаратов. Наркотическая зависимость от Метаквалона чревата множеством последствий, которые могут иметь необратимый характер. Чем раньше начнется лечение наркотической зависимости – тем благоприятнее будет прогноз излечения. Терапия наркотической зависимости требует сопровождения опытного психотерапевта и поддержки близких людей.
нарколога
- Метаквалон – материал из Википедии – свободной энциклопедии.
- Основы наркологии: учебное пособие. — Буркин М. М., Горанская С. В.
- Фармакологическая активность производных бензодиазепина – Цибизова Александра Александровна, Самотруева Марина Александровна, Ковалев Вячеслав Борисович, Тюренков Иван Николаевич.
